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问题:

简述喹诺酮类药物构效关系。

答案:

喹诺酮类药物构效关系如下:(1)在喹诺酮类1位引入乙基或环丙基,不但增强了抗菌活性,并且扩大了抗菌谱。(2)3位羧基和4位酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少。(3)5位氨基取代可使活性增长。(4)6位引入氟原子可导致抗菌活性增长。(5)7位上引入各种取代基杂环均使活性增长,以哌嗪基团最佳。(6)8位氟代或氯代衍生物有更好口服吸取,体内活性更强。