问题:
简述Spironolactone的结构、体内代谢和副作用
答案:
Spironolactone的结构是以孕甾为母核,7a-位为乙酰巯基,21-位甲酸与17-βOH形成内酯而产生螺环结构。口服后,大约有70%立即被吸收,但在肝脏易被代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。坎利酮为活性代谢物,而坎利酮酸为坎利酮的内酯水解产物,无活性,但易酯化为坎利酮。Spironolactone为醛固酮的完全拮抗剂,有抑制排钾和钠离子重吸收的作用。因为其抑制排钾,长期使用易产生高血钾症(可与Hydrochlorothiazide合用);并具有抗雄激素作用和微弱的孕激素作用。