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问题:

根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药 物?

答案:

答:依据C0X-1和C0X-2的结构,选择具有与塞利西布类似的分子结构, 即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的 两个苯核较为重要, 特别是在苯核的 4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最 强,若其他取代基时, 其活性较低。 在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、 甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元 环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、恶唑、咪唑、恶唑酮、环戊烯等,当 在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。