问题：
什么是前药?前药设计的目的是什么?并举例说明。 (1)举出利用前药原理,增加药物的代谢稳定性的实例。
答案：
将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 利用前药原理,可使先导化合物的药代动力学性质得到改善,但一般不增加其活性。概括起来前药设计的目的主要有增加药物的代谢稳定性,或干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性,延长药物作用时间,或降低药物的副作用,或消除不适气味,或改变溶解度以适应剂型的需要。 (1)羧苄西等林。 (2)环磷酰胺等。 (3)无味氯霉素。 (4)利用原药分子中存在的官能团,羧基、羟基、氨基、醛基、酮基等,选择适当的载体。如: 羧酸类:酯、酰胺、酸酐等 醇类:酯、缩醛或缩酮、磷酸酯 胺类:酰胺、亚胺、偶氮 羰基类:缩醛或缩酮、噁唑啉、噻唑啉、亚胺、肟