问题:
请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。
答案:
参考答案:(1)麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基,导致其与受体结合力减弱,作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基,不易被COMT代谢失活,在体内的代谢稳定性增加,作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素,易通过血脑屏障进入中枢,具有较强的中枢兴奋作用。(2)麻黄碱α-碳上有甲基取代,增加了氨基上的位阻,使其不易被MAO氧化代谢,作用时间延长。同样由于甲基的位阻,使氨基与受体结合力减弱,作用强度降低。α-甲基增加了麻黄碱的亲脂性,使中枢毒性增加。因此,麻黄碱对α、β-受体的激动作用比肾上腺素弱,但其体内代谢稳定性强,作用时间比肾上腺素长。