问题:
五、问答题1) 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?
答案:
答:两者都有抗炎作用,都能产生钠潴留排钾副作用,引起浮肿,这是蛋白质 分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。这些严重的副作用影响了临床的 应用。因此希望通过结构改造出去或减轻副作用,并增强抗炎作用。科学工作者进 行了大量研究,在可的松和氢化可的松分子的 C-1 和 C-2 位引入双键,分别得到泼 尼松和泼尼松龙。两者的抗炎作用较母体相应提高了 3~4 倍,副作用减少。以后相 继发现在 C~6α引入甲基和卤素、 C-16α引入羟基和甲基均可增强抗炎作用和除盐 潴留作用。例如 6α-甲基泼尼松龙,抗炎和增强肝糖原的作用较泼尼松龙增加了 3 倍;6α-氟泼尼松龙的作用增加 3~4 倍,且没有钠潴留作用,适宜长期服用。氟羟 泼尼松龙对风湿性关节炎及过敏症的治疗均优于氢化可的松,亦无钠潴留作用。其 缩丙酮醋酸酯称为醋酸曲安西龙,抗炎作用较氢化可的松,亦无钠潴留作用。适用 于类风湿关节炎、急性扭伤等症。总之通过结构改造提高抗炎作用,消除副作用的 工作仍在继续研究中。