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问题:

天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

答案:

答:天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比 较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反 应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链拨基电子向B ■内酰胺环的转 移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。